Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит:
Активное вещество: бетагистина дигидрохлорид 8мг, 16мг или 24мг
Вспомогательное вещество: целлюлоза микрокристаллическая – 151,810 / 303,619 / 455,430 мг, маннитол – 54,040 / 108,081 / 162,120мг, лимонной кислоты моногидрат – 4,70 / 9,40 / 14,10мг, кремния диоксид коллоидный – 4,70 / 9,40 / 14,10мг, тальк – 11,75 / 23,50 / 32,25мг.
Таблетки 8 мг, 16 мг, 24 мг.
Таблетки 8 мг: По 30 или 60 таблеток во флаконе темного стекла. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки 16 мг: По 15 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер. Два или четыре блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки 24 мг: По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер. Два, три, пять или шесть блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
8 мг и 16 мг: Круглые, плоские таблетки белого цвета или почти белого цвета со скошенными краями, с риской на одной стороне.
24 мг: Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Связь с белками плазмы – низкая (меньше 5 %). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 ч. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата в крови ниже, чем при приеме натощак, однако, суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина. Метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Практически полностью (90,7 %) выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 часов. Период полувыведения — 3-4ч. Скорость выведения остается постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.
Фармакодинамика
Агонист H1-гистаминовых рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС). Не влияет на Н2-гистаминовые рецепторы, что улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабляющего влияния на прекапиллярные сфинктеры улитки и лабиринта. Облегчает симптомы при синдроме Меньера и вертиго.
Показания к применению
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:
— головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой)
— снижение слуха
— шум в ушах
Симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго)
различной этиологии.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности: беременность и период лактации, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и детям
Прием бетагистина при беременности и в период лактации противопоказан, поскольку
отсутствует достаточное количество данных о его безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от ≥1/100 до ˂1/10) — тошнота и
диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до ˂1/10) — головная боль.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в
процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о
нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту):
Со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства, такие как рвота, боли в области желудочно-кишечного тракта, вздутие живота. Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с пищей или после снижения дозы.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: ангионевротический отек, крапивница, зуд и сыпь.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе сообщалось об анафилактической реакции.
Дозировка
Внутрь, во время еды.
Доза препарата составляет:
Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 16 мг: по 1/2 — 1 таблетке 3 раза в сутки.
Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 48 мг.
Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или
печеночной недостаточностью не требуется.
Передозировка
Симптомы: после приема препарата в дозах до 640 мг могут наблюдаться легкие и
умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (например, судороги, сердечно-легочные осложнения) могут наблюдаться при приеме повышенных доз бетагистина, особенно в комбинации с другими лекарственными препаратами.
Лечение: симптоматическое.
Пациенты с феохромоцитомой должны применять препарат под наблюдением врача.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими
лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450.
При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов
терапевтический эффект бетагистина может снизиться.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
По результатам клинических исследований считается, что влияние бетагистина на
способность управлять автомобилем и другими механизмами отсутствует или
незначительно, поскольку эффектов, потенциально влияющих на эту способность, не
обнаружено.
Меры предосторожности
Бетагистин следует назначать с осторожностью при лечении больных с язвенной
болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Пациенты с
феохромоцитомой и бронхиальной астмой в период лечения должны регулярно
наблюдаться у врача.
