Фармакологическое действие
Антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения+прочие препараты.
Фармакокинетика
Гепарин. Всасывается незначительно. Связывание с белками плазмы — до 95%, Vd- 0.06 л/кг. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени N-десульфамидазой и гепариназой тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. T1/2 — 1-6 ч (в среднем — 1.5 ч), увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности, уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выводится почками преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при применении в высоких дозах возможно выведение (до 50%) в неименном виде. Не выводится посредством гемодиализа.
Бензокаин при наружном применении практически не абсорбируется. Гидролизуется плазменной и печеночной холинэстеразой до метаболитов парааминобензойной кислоты и выводится с мочой.
Фармакодинамика
Комбинированное лекарственное средство для наружного применения.
Гепарин — антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. При наружном применении оказывает местное антикоагулянтное, противоэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина. Гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антикоагулянтное действие, косвенно улучшает микроциркуляцию, что способствует процессу рассасывания гематом и тромбов и уменьшению отечности тканей.
Бензокаин — местный анестетик для поверхностной анестезии. Уменьшая проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению, по нервным волокнам.
Бензилникотинат расширяет поверхностные сосуды, способствуя всасыванию гепарина.
Показания к применению
Тромбофлебит поверхностных вен (профилактика и лечение), постинъекционный и постинфузионный флебит, наружный геморрой, воспаление послеродовых геморроидальных узлов, трофические язвы голени, слоновость, поверхностный перифлебит, лимфангит, поверхностный мастит, локализованные инфильтраты и отеки, травмы и ушибы (в т.ч. мышечной ткани, сухожилий, суставов), подкожная гематома.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, язвенно-некротические процессы, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 2 лет.
С осторожностью: тромбоцитопения, повышенная кровоточивость.
Применение при беременности и детям
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода и ребенка.
Противопоказан детям в возрасте до 2 лет.
Побочные действия
Местные реакции: гиперемия кожи, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Не применять наружно одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными лекарственными средствами.
Дозировка
Наружно. Мазь наносят тонким слоем на область поражения из расчета 0.5-1 г на участок диаметром 3-5 см.
Меры предосторожности
Не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки, при наличии гнойных процессов.
Необходимо избегать попадания в глаза из-за возможного развития раздражения. При случайном попадании мази в глаза следует немедленно промыть проточной водой.