Состав и форма выпуска
Раствор для инъекций — 1 амп. сулодексид — 600 ЛЕ вспомогательные вещества: натрия хлорид — 18 мг, вода для приготовления инъекций — q.s. до 2 мл в ампулах по 2 мл, в коробке 10 ампул. Капсулы — 1 капс. сулодексид — 250 ЛЕ вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 3,3 мг, коллоид диоксида кремния — 3,0 мг, триглицериды — 86,1 мг состав капсулы: желатин — 55,0 мг, глицерин — 21,0 мг, натрия этил-р-оксибензоат — 0,24 мг, натрия пропилпараоксибензоат — 0,12 мг, диоксид титана (E171) — 0,30 мг, красный оксид железа — 0,90 мг в блистере 25 шт., в коробке 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций: светло-желтый или желтый прозрачный раствор, помещенный в ампулы из темного прозрачного стекла. Капсулы: мягкие желатиновые капсулы овальной формы, кирпично-красного цвета.
Характеристика
Натуральный продукт, выделенный из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Представляет собой естественную смесь гликозаминогликанов: гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8 000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Фармакокинетика
90% абсорбируется в эндотелии сосудов (создает в нем концентрацию, в 20-30 раз превышающую его концентрацию в тканях других органов) и всасывается в тонком кишечнике. Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Распределение дозы по органам показало, что препарат претерпевает экстрацеллюлярную диффузию в печени и почках через 4 ч после введения. Через 24 ч после в/в введения экскреция с мочой составляет 50% препарата, а через 48 ч — 67%.
Фармакодинамика
Быстротекущая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III, а дерматановая — к кофактору гепарина II. Антикоагулянтное действие проявляется за счет сродства к кофактору гепарина II, который инактивирует тромбин. Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного X фактора, с усилением синтеза и секреции простациклина (ПГI2), со снижением уровня фибриногена в плазме крови и др. Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора. Ангиопротективное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент — липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП). Уменьшает вязкость крови, подавляет пролиферацию клеток мезангия, уменьшает толщину базальной мембраны.
Показания к применению
— ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. и после перенесенного инфаркта миокарда,
— нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления,
— дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией,
— сосудистая деменция,
— окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза,
— флебопатии, тромбозы глубоких вен,
— микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия),
— макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия),
— тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами),
— лечение гепарининдуцированной тромботической тромбоцитопении (поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ее).
Противопоказания к применению
— геморрагические диатезы и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови,
— I триместр беременности,
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и детям
Противопоказано применение в I триместре беременности.
Имеется положительный опыт применения сулодексида у пациенток с сахарным диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений, при развитии позднего токсикоза беременных.
Применять препарат Вессел Дуэ Ф при беременности во II и III триместрах следует строго под наблюдением врача.
Данные о применении препарата в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии.
Аллергические реакции: кожная сыпь различной локализации.
Местные реакции: боль, жжение, гематома в месте инъекции.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное использование с препаратами, влияющими на систему гемостаза (прямые и непрямые антикоагулянты, антиагреганты).
Дозировка
В/м, в/в (в 150–200 мл физиологического раствора), внутрь. В начале лечения содержимое 1 ампулы вводить ежедневно в/м в течение 15–20 дней, затем по 1 капс. 2 раза в день внутрь между приемами пищи в течение 30–40 дней. Полный курс следует повторять не менее 2 раз в год. По усмотрению врача режим дозирования может быть изменен.
Передозировка
Симптомы: кровоточивость или кровотечение. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.