Состав и форма выпуска
Спрей для наружного применения — 1 г:
- Активное вещество: тербинафина гидрохлорид — 10 мг,
- Вспомогательные вещества: макрогол 400 100 мг, пропиленгликоль 50 мг, повидон К17 50 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 5 мг, этанол 95% 330 мг, вода очищенная до 1 г.
10/20 г — флаконы стеклянные, пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство группы аллиламинов. Оказывает действие за счет подавления скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки возбудителя.
Оказывает фунгицидное действие на дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы, дрожжевые и дрожжеподобные грибы. На некоторые виды дрожжевых грибов может действовать фунгистатически.
Активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton /в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum/, также Microsporum canis и Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans), возбудителя разноцветного лишая (Malassezia furfur).
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 99%. Тербинафин диффундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое, секретируется в кожный жир, в результате этого создаются высокие концентрации в волосяных фолликулах, ногтях. В течение первых нескольких недель после начала приема тербинафин накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. T1/2 — 17 ч.
Клиническая фармакология
Противогрибковый препарат.
Показания к применению
Для приема внутрь: грибковые поражения кожи, вызванные дерматофитами, — трихофития, эпидермофития, микроспория, грибковые поражения ногтей (онихомикозы), кандидоз.
Для наружного применения: грибковые поражения кожи, вызванные дерматофитами, кандидоз, разноцветный лишай.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тербинафину.
Применение при беременности и детям
Опыт применения тербинафина при беременности ограничен. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение возможно согласно режиму дозирования.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, умеренные боли в животе, диарея, нарушения или потеря вкусовых ощущений, холестаз, желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — артралгия, миалгия, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Cо стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Местные реакции: гиперемия, зуд, ощущение жжения.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, увеличивают клиренс тербинафина, препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени — уменьшают клиренс тербинафина.
Дозировка
Наружно применяют 1-2 раза/сут в течение 1-2 нед.
Меры предосторожности
Следует с осторожностью применять тербинафин для приема внутрь у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, а также у лиц пожилого возраста.